Breve estudio sobre el filtro solar Sunbest-BMT (bemotrizinol/BEMT)

Resumen

Antecedentes. La radiación ultravioleta es un carcinógeno humano reconocido. Las dos bandas que alcanzan la piel son la UV-A y la UV-B; ambas se relacionan con el cáncer de piel y con la inmunosupresión inducida por la radiación UV.

La UV-B se absorbe en la superficie cutánea y es la causa principal de la quemadura solar. La sobreexposición daña las células de las capas basal y espinosa, y es el motor principal del carcinoma basocelular y del espinocelular.

La UV-A penetra más profundamente, alcanza los melanocitos de la capa basal y está implicada en el melanoma, aunque la UV-B también contribuye a ese riesgo, de modo que la separación es una cuestión de énfasis más que una división nítida.

Resultado. Un protector solar es un producto tópico —loción, espray, gel o barra— que absorbe la radiación ultravioleta y reduce así la dosis que llega a la piel viva. Merece la pena precisar dos cuestiones de terminología. El protector solar no es un bronceador, que es un producto distinto destinado a favorecer el bronceado. Y la división habitual entre «filtros físicos que reflejan la luz» y «filtros químicos que la absorben» describe mal el mecanismo: a los tamaños de partícula empleados en cosmética, los filtros inorgánicos atenúan la radiación UV predominantemente también por absorción, y la dispersión es un efecto secundario. La distinción con sentido es entre química orgánica e inorgánica, no entre absorción y reflexión.

El uso de protector solar reduce la incidencia del melanoma y del carcinoma espinocelular. La evidencia sobre la prevención del carcinoma basocelular es más débil: el ensayo Nambour halló reducciones en el carcinoma espinocelular y en el melanoma, pero no en el basocelular.

El uso habitual de protector solar reduce el desarrollo de cáncer de piel, limita los lentigos solares y los cambios de pigmento, disminuye las telangiectasias faciales y las rojeces, y ralentiza el fotoenvejecimiento.

Introducción

El bemotrizinol (DCI/USAN) es un filtro UV orgánico soluble en aceite, suministrado por Vinner Labs como Sunbest-BMT.

• Nombre INCI: Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine («BEMT»)
• Nombre químico: 2,4-bis{[4-(2-etilhexiloxi)-2-hidroxi]fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
• Número CAS: 187393-00-6
• Número EC: 606-111-6
• Peso molecular: 627,8 g/mol
• También conocido como: BEMT, BMT, bemotrizinol
• Presentación: polvo blanco roto · Uso habitual: hasta el 5%

El bemotrizinol es un absorbente UV de amplio espectro que cubre tanto UV-B como UV-A, con dos máximos de absorción, a 310 nm y a 343 nm. Ese comportamiento de doble máximo en una sola molécula es poco habitual, y es a lo que se refiere la descripción de «auténtico amplio espectro»: la mayoría de los filtros orgánicos tienen un único máximo y cubren una sola banda.

Actúa además como estabilizante de otros activos UV, en particular de la avobenzona, cuya fotodegradación ralentiza de forma sustancial. Formulado con filtros UV-B eficientes como la etilhexil triazona, muestra fuertes efectos sinérgicos sobre el SPF, y por eso aparece con tanta frecuencia en sistemas de SPF alto.

Datos de fotoestabilidad

Circulan dos cifras para el bemotrizinol, obtenidas con protocolos distintos. Se recogen aquí las dos, en lugar de presentar una como definitiva.

• Datos del fabricante: 98,4% de compuesto intacto tras 50 dosis eritematosas mínimas (DEM).
• Ensayos de Helioscience (Francia): 57-58% de absorbancia retenida.

La diferencia recuerda que las cifras de retención solo son comparables cuando la dosis de irradiación, el espesor de película y el sustrato coinciden, y que «% de compuesto original intacto por HPLC» y «% de absorbancia retenida por espectrofotometría» no son la misma medida. Como comparación bajo el protocolo de Helioscience, el iscotrizinol retiene aproximadamente un 90% y la etilhexil triazona un 76-81%. Consulte fotoestabilidad del bemotrizinol y del iscotrizinol para el cuadro completo.

Espectro UV del bemotrizinol

Estudios analíticos

Se ha desarrollado un método validado de RP-HPLC indicativo de estabilidad para la determinación simultánea de etilhexil triazona (EHT) y bemotrizinol, cuya capacidad indicativa de estabilidad se estableció mediante un estudio de degradación forzada.

La separación cromatográfica empleó una columna Waters XBridge con una fase móvil de acetonitrilo : tetrahidrofurano : agua (38 : 38 : 24, v/v/v). La sensibilidad se estableció en límites de detección y de cuantificación de 0,024 y 0,08 µg para EHT, y de 0,048 y 0,16 µg para bemotrizinol.

El método se validó en precisión, exactitud, linealidad, estabilidad en disolución, especificidad y robustez conforme a las directrices ICH. Se utilizó un diseño factorial completo 2³ con 10 ensayos, incluidos dos análisis en el punto central, para estimar los coeficientes del modelo y evaluar la robustez. El análisis de varianza mostró que los tres factores, y las interacciones que afectan al tiempo de retención de ambos analitos y al recuento de platos USP del EHT, son estadísticamente significativos.

Estudios de seguridad

El bemotrizinol se ha ensayado en fototoxicidad y fotoalergenicidad tanto en cobayas como en humanos. No provocó sensibilización, fotoirritación ni fotosensibilización al aplicarse sobre la piel en ninguna de las dos especies.

No resultó genotóxico en varios ensayos, con y sin activación por radiación UV. Un ensayo in vitro midió una penetración dérmica inferior al 0,1% a través de piel humana, coherente con su elevado peso molecular y la razón por la que la exposición sistémica es mínima.

Eficacia

El bemotrizinol aporta cobertura en el espectro UV-A y UV-B desde una sola molécula, es fotoestable en comparación con filtros UV-A más antiguos, presenta un perfil de seguridad favorable y se formula con facilidad tanto en emulsiones A/O como O/A. Su mayor ventaja práctica es combinatoria: eleva el rendimiento aportado por los filtros que lo acompañan, de modo que los sistemas construidos sobre él alcanzan un SPF dado con una carga total de filtros menor.

Estudios clínicos

• Irritación cutánea primaria (conejo): no irritante
• Irritación ocular primaria (conejo): mínimamente irritante
• Sensibilización cutánea: no sensibilizante
• Fototoxicidad (cobaya): no fototóxico
• Fotoalergenicidad (cobaya): no fotoalergénico

Situación regulatoria

Aprobado como filtro UV en la Unión Europea en el anexo VI del Reglamento (CE) n.º 1223/2009, y en numerosos otros mercados, entre ellos Australia, China, Corea y Taiwán. En Estados Unidos está permitido hasta el 6% conforme a la monografía OTC M020 desde el 9 de agosto de 2026 (orden final de la FDA OTC000039). En Japón figura en la lista positiva de absorbentes UV hasta 3 g/100 g, y no en productos que puedan entrar en contacto con mucosas. Registrado en REACH para la Unión Europea y el Reino Unido. Confirme la lista positiva nacional vigente y el nivel máximo de uso para cada mercado de lanzamiento concreto.

Por qué el bemotrizinol suele usarse en combinación

El bemotrizinol se comporta como un filtro UV de amplio espectro y fotoestable, compatible con filtros orgánicos e inorgánicos y sinérgico con los filtros UV-B en sistemas de SPF alto. Más allá de su propia absorbancia, funciona como potenciador y estabilizante de otros filtros, y por eso aparece combinado mucho más a menudo que en solitario.

Referencias

Arcelin, G. (1997a). Acute dermal toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651420. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Arcelin, G. (1997b). Acute oral toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651407. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Time and Extent Application for Bemotrizinol: UV filter.
Pathak, M.A. Photoprotection Against Harmful Effects of Solar UV-B and UV-A Radiation. En: Lowe, N.L., Shaath, N.A. y Pathak, M.A., Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulatory Aspects, 2.ª ed., Marcel Dekker, Nueva York (1997) 59-79.
Roy, C. y Chakrabarty, J. Development and Validation of a Stability Indicating RP-HPLC Method for the Determination of Two Sun Protection Factors.