2025-12-30 · 閱讀約 7 分鐘
Sunbest-BMT（bemotrizinol/BEMT）防曬劑簡要研究
Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine 的技術概況——雙吸收峰、光穩定性資料、HPLC 方法、安全性研究與各市場批准情況。
摘要
背景。紫外線輻射是公認的人類致癌物。到達皮膚的兩個波段是 UV-A 和 UV-B；兩者都與皮膚癌以及紫外線誘導的免疫抑制有關。
UV-B 在皮膚表面被吸收，是曬傷的主要成因。過度暴露會損傷基底層和棘層中的細胞，是基底細胞癌和鱗狀細胞癌的主要驅動因素。
UV-A 穿透更深，可到達基底層中的黑色素細胞，並被認為與黑色素瘤有關——不過 UV-B 同樣會增加黑色素瘤風險，因此這種劃分是側重點的問題，而非一條清晰的分界。
結果。防曬產品是一種外用產品——乳液、噴霧、凝膠或棒狀——它吸收紫外線輻射，從而降低到達活體皮膚的劑量。有兩處術語值得說準確。防曬產品不是助曬乳，後者是另一類旨在促進曬黑的產品。另外，把產品常見地分為「反射光線的物理防曬劑」和「吸收光線的化學防曬劑」，是對機轉的錯誤描述：在化妝品所使用的粒徑下，無機濾光劑同樣主要透過吸收來衰減紫外線，散射只是次要效應。有意義的區分是有機化學與無機化學，而不是吸收與反射。
使用防曬產品可降低黑色素瘤和鱗狀細胞癌的發病率。對基底細胞癌預防的證據較弱——Nambour 試驗發現鱗狀細胞癌和黑色素瘤有所減少，但基底細胞癌沒有。
規律使用防曬產品可減少皮膚癌的發生，限制日光性黑子和色素改變，減輕臉部微血管擴張和膚色斑駁，並減緩光老化。
引言
Bemotrizinol（INN/USAN）是一種油溶性有機紫外線濾光劑，由 Vinner Labs 以 Sunbest-BMT 供應。
- INCI 名稱：Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine（「BEMT」）
- 化學名稱：2,4-bis{[4-(2-ethylhexyloxy)-2-hydroxy]phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine
- CAS 號：187393-00-6
- EC 號：606-111-6
- 分子量：627.8 g/mol
- 別名：BEMT、BMT、bemotrizinol
- 性狀：類白色粉末 · 常規用量：最高 5%
Bemotrizinol 是一種同時覆蓋 UV-B 和 UV-A 的廣譜紫外線吸收劑，具有兩個吸收峰，分別位於 310 nm 和 343 nm。單個分子具有這種雙峰特性並不常見，「真正的廣譜」這一描述指的正是這一點——多數有機濾光劑只有一個吸收極大值，只覆蓋一個波段。
它同時可作為其他紫外線活性物的穩定劑，尤其是 avobenzone，它能顯著減緩 avobenzone 的光降解。與 ethylhexyl triazone 等高效 UV-B 濾光劑配伍時，它表現出明顯的 SPF 協同效應，這也是它在高 SPF 體系中如此常見的原因。
光穩定性資料
關於 bemotrizinol 有兩組數字在流傳，它們是在不同試驗方案下得出的。此處兩者都列出，而不把其中之一當作定論。
- 製造商資料：在 50 個最小紅斑劑量（MED）照射後仍有 98.4% 保持完好。
- Helioscience（法國）試驗：吸光度保留 57–58%。
這一差距提醒我們：只有在照射劑量、膜厚和基質相匹配時，保留率數值才具有可比性；而且「HPLC 測定的母體化合物完好百分比」與「分光光度法測定的吸光度保留百分比」並不是同一個測量。作為對照，在 Helioscience 的方案下，iscotrizinol 的保留率約為 90%，ethylhexyl triazone 為 76–81%。更完整的情況請參見bemotrizinol 與 iscotrizinol 的光穩定性。
Bemotrizinol 的紫外吸收光譜
分析研究
已開發出一種經驗證的、具有穩定性指示能力的 RP-HPLC 方法，用於同時測定 ethylhexyl triazone（EHT）和 bemotrizinol，其穩定性指示能力透過強制降解研究得以確立。
層析分離使用 Waters XBridge 層析管柱，移動相為乙腈 : 四氫呋喃 : 水（38 : 38 : 24，v/v/v）。靈敏度方面，EHT 的檢出限和定量限為 0.024 與 0.08 µg，bemotrizinol 為 0.048 與 0.16 µg。
該方法按 ICH 指引就精密度、準確度、線性、溶液穩定性、專一性和強健性進行了驗證。研究採用含 10 次試驗（其中包括兩次中心點分析）的 2³ 全因子設計，以估計模型係數並評估強健性。變異數分析顯示，三個因子，以及影響兩種被測物滯留時間和 EHT 的 USP 理論板數的交互作用，均具有統計顯著性。
安全性研究
Bemotrizinol 已在豚鼠和人體中就光毒性和光變態反應性進行過測試。在兩個物種中，塗抹於皮膚後均未引起致敏、光刺激或光致敏。
在多項試驗中，無論有無紫外線活化，它均無遺傳毒性。一項體外試驗測得其經人體皮膚的經皮滲透低於 0.1%。這與其較高的分子量相符，也是全身暴露極小的原因。
功效
Bemotrizinol 以單一分子提供覆蓋 UV-A 和 UV-B 波段的防護，相對於較早的 UV-A 濾光劑具有光穩定性，安全性特徵良好，並且易於配入 W/O 和 O/W 兩類乳液。它在實際使用中最突出的優勢在於組合效應：它提高了周圍濾光劑的實際發揮水準，因此以它為基礎構建的體系可以在更低的濾光劑總添加量下達到給定的 SPF。
臨床研究
- 原發性皮膚刺激（兔）：無刺激性
- 原發性眼刺激（兔）：輕微刺激
- 皮膚致敏性：無致敏性
- 光毒性（豚鼠）：無光毒性
- 光變態反應性（豚鼠）：無光變態反應性
法規狀態
在歐盟依據法規 (EC) No 1223/2009 附錄 VI 獲准用作紫外線濾光劑，並在澳洲、中國、韓國和台灣等眾多其他市場核准。在美國，自 2026 年 8 月 9 日起，依 OTC Monograph M020 允許使用，最高 6%（FDA 最終命令 OTC000039）。在日本，它列於紫外線吸收劑的正面表列，最高 3 g/100 g，且不得用於可能接觸黏膜的產品。已在歐盟和英國完成 REACH 註冊。對於任何具體的上市市場，請確認當前的國家準用清單和最大使用量。
為什麼 bemotrizinol 通常搭配使用
Bemotrizinol 的表現是一種光穩定的廣譜紫外線濾光劑，與有機和無機濾光劑均可配伍，並在高 SPF 體系中與 UV-B 濾光劑產生協同作用。除自身的吸光度之外，它還起到增效劑和穩定劑的作用，這也是它以組合形式出現遠多於單獨使用的原因。
參考文獻
Arcelin, G. (1997a). Acute dermal toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651420. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Arcelin, G. (1997b). Acute oral toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651407. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Time and Extent Application for Bemotrizinol: UV filter.
Pathak, M.A. Photoprotection Against Harmful Effects of Solar UV-B and UV-A Radiation. 收錄於：Lowe, N.L., Shaath, N.A. 和 Pathak, M.A.，Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulatory Aspects，第 2 版，Marcel Dekker, New York (1997) 59–79。
Roy, C. 和 Chakrabarty, J. Development and Validation of a Stability Indicating RP-HPLC Method for the Determination of Two Sun Protection Factors.
常見問題
是什麼讓 bemotrizinol 成為廣譜濾光劑？
一個分子中有兩個吸收極大值——UV-B 段約 310 nm，UV-A 段約 343 nm。多數有機濾光劑只有一個峰、覆蓋一個波段，因此要達到廣譜水準通常需要組合數種濾光劑。
Bemotrizinol 的光穩定性如何？
這取決於試驗方法。製造商資料報告在 50 個最小紅斑劑量照射後仍有 98.4% 保持完好；Helioscience 採用另一套方案的獨立試驗報告吸光度保留 57–58%。只有在照射劑量、膜厚和基質一致時，保留率數值才具有可比性。
Bemotrizinol 會滲透進皮膚嗎？
滲透極少。一項體外試驗測得其經人體皮膚的滲透低於 0.1%，這與其 627.8 g/mol 的高分子量所預期的結果一致。