Studi singkat tentang tabir surya Sunbest-BMT (bemotrizinol/BEMT)

Abstrak

Latar belakang. Radiasi ultraviolet adalah karsinogen manusia yang diakui. Dua pita yang mencapai kulit adalah UV-A dan UV-B; keduanya dikaitkan dengan kanker kulit dan dengan imunosupresi yang diinduksi UV.

UV-B diserap di permukaan kulit dan merupakan penyebab utama kulit terbakar matahari. Paparan berlebih merusak sel-sel pada lapisan basal dan skuamosa dan merupakan pemicu utama karsinoma sel basal dan karsinoma sel skuamosa.

UV-A menembus lebih dalam, mencapai melanosit di lapisan basal, dan terlibat dalam melanoma, meskipun UV-B juga menyumbang pada risiko melanoma, sehingga pembagiannya adalah soal penekanan, bukan pemisahan yang bersih.

Hasil. Tabir surya adalah produk topikal (losion, semprotan, gel atau stik) yang menyerap radiasi ultraviolet dan dengan demikian mengurangi dosis yang mencapai kulit hidup. Ada dua hal peristilahan yang layak diluruskan. Tabir surya bukan losion penggelap kulit, yang merupakan produk berbeda dan ditujukan untuk mendorong penggelapan kulit. Dan pembagian umum menjadi "tabir surya fisik yang memantulkan cahaya" dan "tabir surya kimiawi yang menyerapnya" keliru menggambarkan mekanismenya: pada ukuran partikel yang dipakai dalam kosmetik, filter anorganik juga meredam UV terutama lewat absorpsi, dengan hamburan sebagai efek sekunder. Pembedaan yang bermakna adalah antara kimia organik dan anorganik, bukan antara absorpsi dan pemantulan.

Penggunaan tabir surya menurunkan insidensi melanoma dan karsinoma sel skuamosa. Bukti untuk pencegahan karsinoma sel basal lebih lemah: uji Nambour menemukan penurunan pada SCC dan melanoma, tetapi tidak pada BCC.

Penggunaan tabir surya secara teratur menurunkan perkembangan kanker kulit, membatasi lentigo solaris dan perubahan pigmen, mengurangi telangiektasia dan bercak kemerahan pada wajah, serta memperlambat fotopenuaan.

Pendahuluan

Bemotrizinol (INN/USAN) adalah filter UV organik yang larut minyak, dipasok oleh Vinner Labs sebagai Sunbest-BMT.

• Nama INCI: Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine ("BEMT")
• Nama kimia: 2,4-bis{[4-(2-ethylhexyloxy)-2-hydroxy]phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine
• Nomor CAS: 187393-00-6
• Nomor EC: 606-111-6
• Bobot molekul: 627,8 g/mol
• Dikenal juga sebagai: BEMT, BMT, bemotrizinol
• Bentuk: serbuk putih pudar · Penggunaan tipikal: sampai 5%

Bemotrizinol adalah penyerap UV spektrum luas yang mencakup UV-B sekaligus UV-A, dengan dua puncak absorpsi, pada 310 nm dan 343 nm. Perilaku dua puncak dalam satu molekul itu tidak lazim, dan itulah yang dimaksud oleh gambaran "pita lebar sejati"; kebanyakan filter organik memiliki satu maksimum dan mencakup satu pita.

Ia juga berperan sebagai penstabil bagi bahan aktif UV lain, terutama avobenzon, yang fotodegradasinya diperlambatnya secara berarti. Diformulasikan bersama filter UV-B yang efisien seperti etilheksil triazon, ia menunjukkan efek sinergis SPF yang kuat, dan itulah sebabnya ia begitu sering muncul dalam sistem ber-SPF tinggi.

Data fotostabilitas

Ada dua angka yang beredar untuk bemotrizinol, dan keduanya dihasilkan di bawah protokol yang berbeda. Keduanya diberikan di sini alih-alih menyajikan salah satunya sebagai sudah selesai diperdebatkan.

• Data produsen: 98,4% tetap utuh setelah 50 dosis eritema minimal (MED).
• Pengujian Helioscience (Prancis): absorbansi tertahan 57–58%.

Selisih itu mengingatkan bahwa angka retensi hanya dapat dibandingkan bila dosis penyinaran, ketebalan lapisan dan substratnya sepadan, dan bahwa "% senyawa induk yang utuh menurut HPLC" dan "% absorbansi tertahan menurut spektrofotometri" bukanlah pengukuran yang sama. Sebagai pembanding di bawah protokol Helioscience, iscotrizinol menahan kira-kira 90% dan etilheksil triazon 76–81%. Lihat fotostabilitas bemotrizinol dan iscotrizinol untuk gambaran yang lebih lengkap.

Spektrum UV bemotrizinol

Studi analitik

Sebuah metode RP-HPLC tervalidasi yang bersifat indikatif-stabilitas telah dikembangkan untuk penetapan kadar etilheksil triazon (EHT) dan bemotrizinol secara simultan, dengan daya indikatif-stabilitasnya ditetapkan melalui studi degradasi paksa.

Pemisahan kromatografis memakai kolom Waters XBridge dengan fase gerak asetonitril : tetrahidrofuran : air (38 : 38 : 24, v/v/v). Sensitivitasnya ditetapkan pada batas deteksi dan batas kuantitasi sebesar 0,024 dan 0,08 µg untuk EHT, serta 0,048 dan 0,16 µg untuk bemotrizinol.

Metode ini divalidasi untuk presisi, akurasi, linearitas, stabilitas larutan, spesifisitas dan keandalan sesuai pedoman ICH. Sebuah rancangan faktorial penuh 2³ dengan 10 kali jalan, termasuk dua analisis titik pusat, dipakai untuk menaksir koefisien model dan menilai ketegarannya. Analisis varians menunjukkan bahwa ketiga faktor, serta interaksi yang memengaruhi waktu retensi kedua analit dan jumlah pelat USP untuk EHT, bermakna secara statistik.

Studi keamanan

Bemotrizinol telah diuji untuk fototoksisitas dan fotoalergenisitas baik pada marmot maupun manusia. Ia tidak menimbulkan sensitisasi, fotoiritasi atau fotosensitisasi saat dioleskan pada kulit di kedua spesies itu.

Ia tidak genotoksik pada beberapa uji, baik dengan maupun tanpa aktivasi UV. Sebuah uji in vitro mengukur penetrasi dermal di bawah 0,1% menembus kulit manusia. Itu sejalan dengan bobot molekulnya yang tinggi, dan itulah alasan paparan sistemiknya minimal.

Efikasi

Bemotrizinol memberikan cakupan pada spektrum UV-A sekaligus UV-B dari satu molekul, bersifat fotostabil dibandingkan filter UV-A yang lebih tua, memiliki profil keamanan yang menguntungkan, dan mudah diformulasikan ke dalam emulsi W/O maupun O/W. Keunggulan praktisnya yang terkuat bersifat kombinatorial: ia menaikkan kinerja yang diberikan oleh filter-filter di sekitarnya, sehingga sistem yang dibangun di atasnya mencapai SPF tertentu dengan muatan filter total yang lebih rendah.

Studi klinis

• Iritasi kulit primer (kelinci): tidak mengiritasi
• Iritasi mata primer (kelinci): mengiritasi secara minimal
• Sensitisasi kulit: tidak menyensitisasi
• Fototoksisitas (marmot): tidak fototoksik
• Fotoalergenisitas (marmot): tidak fotoalergenik

Status regulatori

Disetujui sebagai filter UV di Uni Eropa menurut Lampiran VI Regulation (EC) No 1223/2009, dan di banyak pasar lain termasuk Australia, Tiongkok, Korea dan Taiwan. Di Amerika Serikat, bahan ini diizinkan hingga 6% berdasarkan OTC Monograph M020 mulai 9 Agustus 2026 (final order FDA OTC000039). Di Jepang, bahan ini termasuk dalam daftar positif penyerap UV hingga 3 g/100 g, dan tidak boleh dipakai dalam produk yang dapat bersentuhan dengan selaput lendir. Terdaftar REACH untuk Uni Eropa dan Britania Raya. Pastikan daftar positif nasional dan kadar penggunaan maksimum yang berlaku untuk setiap pasar peluncuran tertentu.

Mengapa bemotrizinol biasanya dipakai dalam kombinasi

Bemotrizinol berkinerja sebagai filter UV spektrum luas yang fotostabil, kompatibel dengan filter organik maupun anorganik dan sinergis dengan filter UV-B dalam sistem ber-SPF tinggi. Di luar absorbansinya sendiri, ia berfungsi sebagai penguat dan penstabil bagi filter lain, dan itulah sebabnya ia jauh lebih sering muncul dalam kombinasi daripada sendirian.

Referensi

Arcelin, G. (1997a). Acute dermal toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651420. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Arcelin, G. (1997b). Acute oral toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651407. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Time and Extent Application for Bemotrizinol: UV filter.
Pathak, M.A. Photoprotection Against Harmful Effects of Solar UV-B and UV-A Radiation. Dalam: Lowe, N.L., Shaath, N.A. dan Pathak, M.A., Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulatory Aspects, ed. ke-2, Marcel Dekker, New York (1997) 59–79.
Roy, C. dan Chakrabarty, J. Development and Validation of a Stability Indicating RP-HPLC Method for the Determination of Two Sun Protection Factors.