Sunbest-BMT（bemotrizinol/BEMT）防晒剂简要研究

摘要

背景。紫外线辐射是公认的人类致癌物。到达皮肤的两个波段是 UV-A 和 UV-B；两者都与皮肤癌以及紫外线诱导的免疫抑制有关。

UV-B 在皮肤表面被吸收，是晒伤的主要成因。过度暴露会损伤基底层和棘层中的细胞，是基底细胞癌和鳞状细胞癌的主要驱动因素。

UV-A 穿透更深，可到达基底层中的黑素细胞，并被认为与黑色素瘤有关——不过 UV-B 同样会增加黑色素瘤风险，因此这种划分是侧重点的问题，而非一条清晰的分界。

结果。防晒产品是一种外用产品（乳液、喷雾、凝胶或棒状），它吸收紫外线辐射，从而降低到达活体皮肤的剂量。有两处术语值得说准确。防晒产品不是助晒乳，后者是另一类旨在促进晒黑的产品。另外，把产品常见地分为“反射光线的物理防晒剂”和“吸收光线的化学防晒剂”，是对机理的错误描述：在化妆品所使用的粒径下，无机滤光剂同样主要通过吸收来衰减紫外线，散射只是次要效应。有意义的区分是有机化学与无机化学，而不是吸收与反射。

使用防晒产品可降低黑色素瘤和鳞状细胞癌的发病率。对基底细胞癌预防的证据较弱——Nambour 试验发现鳞状细胞癌和黑色素瘤有所减少，但基底细胞癌没有。

规律使用防晒产品可减少皮肤癌的发生，限制日光性黑子和色素改变，减轻面部毛细血管扩张和肤色斑驳，并减缓光老化。

引言

Bemotrizinol（INN/USAN）是一种油溶性有机紫外线滤光剂，由 Vinner Labs 以 Sunbest-BMT 供应。

• INCI 名称：Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine（“BEMT”）
• 化学名称：2,4-bis{[4-(2-ethylhexyloxy)-2-hydroxy]phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazine
• CAS 号：187393-00-6
• EC 号：606-111-6
• 分子量：627.8 g/mol
• 别名：BEMT、BMT、bemotrizinol
• 性状：类白色粉末 · 常规用量：最高 5%

Bemotrizinol 是一种同时覆盖 UV-B 和 UV-A 的广谱紫外线吸收剂，具有两个吸收峰，分别位于 310 nm 和 343 nm。单个分子具有这种双峰特性并不常见，“真正的宽谱”这一描述指的正是这一点——多数有机滤光剂只有一个吸收极大值，只覆盖一个波段。

它同时可作为其他紫外线活性物的稳定剂，尤其是 avobenzone，它能显著减缓 avobenzone 的光降解。与 ethylhexyl triazone 等高效 UV-B 滤光剂配伍时，它表现出明显的 SPF 协同效应，这也是它在高 SPF 体系中如此常见的原因。

光稳定性数据

关于 bemotrizinol 有两组数字在流传，它们是在不同试验方案下得出的。此处两者都列出，而不把其中之一当作定论。

• 制造商数据：在 50 个最小红斑剂量（MED）照射后仍有 98.4% 保持完好。
• Helioscience（法国）试验：吸光度保留 57–58%。

这一差距提醒我们：只有在照射剂量、膜厚和基质相匹配时，保留率数值才具有可比性；而且“HPLC 测定的母体化合物完好百分比”与“分光光度法测定的吸光度保留百分比”并不是同一个测量。作为对照，在 Helioscience 的方案下，iscotrizinol 的保留率约为 90%，ethylhexyl triazone 为 76–81%。更完整的情况请参见bemotrizinol 与 iscotrizinol 的光稳定性。

Bemotrizinol 的紫外吸收光谱

分析研究

已开发出一种经验证的、具有稳定性指示能力的 RP-HPLC 方法，用于同时测定 ethylhexyl triazone（EHT）和 bemotrizinol，其稳定性指示能力通过强制降解研究得以确立。

色谱分离使用 Waters XBridge 色谱柱，流动相为乙腈 : 四氢呋喃 : 水（38 : 38 : 24，v/v/v）。灵敏度方面，EHT 的检出限和定量限为 0.024 与 0.08 µg，bemotrizinol 为 0.048 与 0.16 µg。

该方法按 ICH 指导原则就精密度、准确度、线性、溶液稳定性、专属性和耐用性进行了验证。研究采用含 10 次试验（其中包括两次中心点分析）的 2³ 全因子设计，以估计模型系数并评估耐用性。方差分析显示，三个因素以及影响两种被测物保留时间和 EHT 的 USP 理论塔板数的交互作用，均具有统计学显著性。

安全性研究

Bemotrizinol 已在豚鼠和人体中就光毒性和光变态反应性进行过测试。在两个物种中，涂敷于皮肤后均未引起致敏、光刺激或光致敏。

在多项试验中，无论有无紫外线活化，它均无遗传毒性。一项体外试验测得其经人体皮肤的经皮渗透低于 0.1%——这与其较高的分子量相符，也是全身暴露极小的原因。

功效

Bemotrizinol 以单一分子提供覆盖 UV-A 和 UV-B 波段的防护，相对于较早的 UV-A 滤光剂具有光稳定性，安全性特征良好，并且易于配入 W/O 和 O/W 两类乳液。它在实际使用中最突出的优势在于组合效应：它提高了周围滤光剂的实际发挥水平，因此以它为基础构建的体系可以在更低的滤光剂总添加量下达到给定的 SPF。

临床研究

• 原发性皮肤刺激（兔）：无刺激性
• 原发性眼刺激（兔）：轻微刺激
• 皮肤致敏性：无致敏性
• 光毒性（豚鼠）：无光毒性
• 光变态反应性（豚鼠）：无光变态反应性

法规状态

在欧盟依据法规 (EC) No 1223/2009 附录 VI 获准用作紫外线滤光剂，并在澳大利亚、中国、韩国和台湾等众多其他市场获批。在美国，自 2026 年 8 月 9 日起，依据 OTC 专论 M020 允许使用，最高 6%（FDA 最终令 OTC000039）。在日本，它列入紫外线吸收剂准用清单，最高 3 g/100 g，且不得用于可能接触黏膜的产品。已在欧盟和英国完成 REACH 注册。对于任何具体的上市市场，请确认当前的国家准用清单和最大使用量。

为什么 bemotrizinol 通常组合使用

Bemotrizinol 的表现是一种光稳定的广谱紫外线滤光剂，与有机和无机滤光剂均可配伍，并在高 SPF 体系中与 UV-B 滤光剂产生协同作用。除自身的吸光度之外，它还起到增效剂和稳定剂的作用，这也是它以组合形式出现远多于单独使用的原因。

参考文献

Arcelin, G. (1997a). Acute dermal toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651420. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Arcelin, G. (1997b). Acute oral toxicity study with CGF-C-1607 in rats. RCC project 651407. Sponsored by Ciba Chemikalien GmbH.
Time and Extent Application for Bemotrizinol: UV filter.
Pathak, M.A. Photoprotection Against Harmful Effects of Solar UV-B and UV-A Radiation. 见：Lowe, N.L., Shaath, N.A. 和 Pathak, M.A.，Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulatory Aspects，第 2 版，Marcel Dekker, New York (1997) 59–79。
Roy, C. 和 Chakrabarty, J. Development and Validation of a Stability Indicating RP-HPLC Method for the Determination of Two Sun Protection Factors.