Sunbest-MBT (Bisoctrizol) – genel bakış

Özet

Arka plan. Ultraviyole radyasyon, elektromanyetik spektrumun Dünya'ya görünür ışıktan daha kısa dalga boylarında ulaşan ve göze görünmeyen bölümüdür. UV-A daha uzun dalga boylu banttır; kalıcı cilt hasarına ve fotoyaşlanmaya yol açar ve cilt kanseri riskine katkıda bulunur. UV-B daha kısa dalga boyludur; güneş yanığına ve doğrudan DNA hasarına yol açar.

Sonuç. Güneş koruyucular, bu radyasyonun canlı cilde ulaşmasını engellemek için birkaç UV filtresini birleştirir. Hiçbir tek filtre 290–400 nm aralığını eşit biçimde kapsamadığı ve iki bant cilde farklı biçimde zarar verdiği için, bir formülün spektrum boyunca nasıl performans göstereceğini filtre seçimi belirler.

American Academy of Dermatology, cömertçe uygulanmış ve yenilenmiş SPF 30 veya üzeri geniş spektrumlu koruma önerir. Bisoctrizole, bu tür formüllerin kurulmasında kullanılan filtrelerden biridir.

Giriş

Aktif maddenin jenerik adı bisoctrizole'dür (USAN); Vinner Labs tarafından Sunbest-MBT olarak sunulur.

• INCI adı: Methylene Bis-Benzotriazolyl Tetramethylbutylphenol
• Kimyasal adı: 2,2′-methanediylbis[6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenol]
• CAS numarası: 103597-45-1
• EC numarası: 403-800-1
• Diğer adları: MBBT, MBT, bisoctrizole
• UV profili: geniş spektrumlu; 350–370 nm boyunca UV-A absorpsiyonu ve 360 nm'ye yakın bir maksimum, ayrıca 305 nm dolayında UV-B absorpsiyonu
• Tipik kullanım: %1–3 · Form: toz veya sulu dispersiyon

Bisoctrizole, partikül olarak kullanılan organik bir UV filtresidir. Yağ fazında çözünmüş olarak değil, 200 nm'nin altındaki mikronize partiküller hâlinde sunulur ve kullanılır.

Bu ayrım mekanistik olarak önemlidir. Çözünmüş bir organik filtre UV'yi absorbe eder ve enerjiyi ısı olarak dağıtır, hepsi bu; organik filtrelerin ışığı "yansıttığı" yolundaki yaygın iddia yanlıştır. Bisoctrizole de esas olarak bu şekilde çalışır: organik bir kromofor olarak UV'yi absorbe eder ve korumasının büyük bölümünü absorpsiyon sağlar. Partikül olduğu için ek olarak UV'nin küçük bir kısmını saçar ve yansıtır; çözünmüş bir filtre bunu yapamaz.

Çok az fotobozunma gösterir ve diğer UV absorplayıcılar üzerinde stabilize edici bir etkisi vardır; bu da onu kendi absorbansının çok ötesinde değerli kılar.

Bisoctrizole'ün UV spektrumu

Güvenlilik çalışmaları

Bisoctrizole hem dermal hem oral yolla düşük toksisite sergiler. Tavşanların gözlerine ve cildine uygulandığında asgari tahrişe yol açmış, kobayların ya da insanların cildine uygulandığında duyarlılaştırma, fotoirritasyon veya fotosensitizasyona neden olmamıştır. UV aktivasyonlu ve aktivasyonsuz çeşitli testlerde genotoksik değildi.

Bir in vitro test, insan cildinden dermal penetrasyonu %0,14 olarak ölçmüş; geri kalanın geçmek yerine yüzey katmanlarında tutulduğunu göstermiştir; bu, uygulandığı yerde kalan partiküler bir filtreyle tutarlıdır.

Sıçanlarda yapılan 90 günlük subkronik oral gavaj çalışmasında, etkinin gözlenmediği düzey (NOEL) test edilen en yüksek doz olan 1.000 mg/kg/gün idi. Bir gelişimsel toksisite çalışmasında maternal ve fetal NOEL değerleri de aynı şekilde, yine test edilen en yüksek dozlar olan 1.000 mg/kg/gün idi.

Diğer güneş koruyucu aktif bileşenlerle kombinasyonlar

Bisoctrizole'ün verimliliği esas olarak fotostabil bir organik kromoforun UV absorpsiyonundan gelir; mikro ince partikül yapısı ise küçük bir saçılma ve yansıma katkısı ekler.

Pratikte bu, onu güçlü bir SPF yükseltici yapar. Yağ fazında yer için yarışmak yerine su fazında bir dispersiyon olarak çalıştığından, bemotrizinol ve iscotrizinol gibi yağda çözünür filtrelerle kolayca birleşir ve formülatörün emülsiyonu ağırlaştırmadan korumayı yükseltmesine olanak tanır. Fotostabilitesi ayrıca avobenzone gibi daha kırılgan aktif bileşenlerin korunmasına yardımcı olur.

Düzenleyici durum

Düzenleyici duruşlar değişir; herhangi bir lansmandan önce güncel ulusal listeyi ve azami kullanım oranını doğrulayın. Bir tedarikçinin REACH beyanının nasıl okunacağı için bkz. “REACH kayıtlı” gerçekte ne söyler.

Bisoctrizole neden neredeyse her zaman kombinasyon hâlinde kullanılır

Bisoctrizole, hem UV-A hem UV-B boyunca absorbe eden, doğası gereği fotostabil, geniş spektrumlu bir filtre; verimli bir SPF yükseltici ve diğer UV filtreleri için bir stabilizatördür. Kendi verimliliğinin ötesinde çevresindeki filtrelerin performansını da iyileştirir; bu nedenle neredeyse her zaman tek başına değil, kombinasyon hâlinde kullanılır.

Kaynaklar

Pharmacopoeial Forum, Cilt 32(2).
Next-generation UV filters for sun protection.
US Department of Health and Human Services: Time and Extent Application for bisoctrizole, UV filter.
Facts about sunscreens (American Academy of Dermatology).