การศึกษาโดยสังเขปว่าด้วย Sunbest-HEB (Iscotrizinol)

ภูมิหลัง รังสีอัลตราไวโอเลตคือส่วนหนึ่งของสเปกตรัมแม่เหล็กไฟฟ้าที่มาถึงโลกโดยมีความยาวคลื่นสั้นกว่าแสงที่มองเห็นได้ ซึ่งทำให้ตามองไม่เห็น UV-A (320–400 nm) คือช่วงคลื่นยาวกว่า มันแทรกลงไปถึงชั้นหนังแท้ ขับเคลื่อนภาวะผิวเสื่อมจากแสงแดด และมีส่วนต่อความเสี่ยงของมะเร็งผิวหนัง ส่วน UV-B (290–320 nm) สั้นกว่าและมีพลังงานมากกว่า มันถูกดูดกลืนไว้ในชั้นหนังกำพร้า ทำให้เกิดผิวไหม้แดด และทำลาย DNA โดยตรง

ผลการศึกษา ผลิตภัณฑ์กันแดดใช้สารกรองรังสียูวีหลายชนิดร่วมกันเพื่อกันไม่ให้รังสีนั้นไปถึงผิวหนังที่มีชีวิต เนื่องจากช่วงคลื่นทั้งสองทำลายผิวด้วยกลไกที่ต่างกัน และไม่มีสารกรองชนิดใดชนิดเดียวครอบคลุมช่วง 290–400 nm ได้อย่างสม่ำเสมอ การเลือกสารกรองจึงเป็นตัวกำหนดว่าสูตรหนึ่งจะทำงานได้ดีเพียงใดตลอดทั้งสเปกตรัม

American Academy of Dermatology แนะนำการปกป้องแบบบรอดสเปกตรัมที่ SPF 30 ขึ้นไป ความทนน้ำเมื่อเกี่ยวข้อง และการทาในปริมาณมากพอและทาซ้ำ Iscotrizinol เป็นหนึ่งในสารกรองที่ใช้สร้างสูตรเช่นนั้น และนี่คือโปรไฟล์ของมัน

ข้อมูลระบุชนิด

• ชื่อทางการค้าของ Vinner Labs: Sunbest-HEB
• ชื่อ USAN: Iscotrizinol
• ชื่อ INCI: Diethylhexyl Butamido Triazone
• ชื่อพ้อง: Uvasorb HEB, DBT, DHBT
• หมายเลข CAS: 154702-15-5
• หมายเลข EC: 421-450-8
• สูตรโมเลกุล: C₄₄H₅₉N₇O₅
• น้ำหนักโมเลกุล: 765.98 g/mol
• ชื่อ IUPAC: bis(2-ethylhexyl) 4,4'-[(6-{[4-(tert-butylcarbamoyl)phenyl]amino}-1,3,5-triazine-2,4-diyl)diimino]dibenzoate

โปรไฟล์รังสียูวีและการใช้งาน

Iscotrizinol เป็นสารกรองรังสียูวีอินทรีย์ที่มีแกนเป็นไตรอะซีน การดูดกลืนของมันเป็นช่วง UV-B เป็นหลัก โดยมีจุดสูงสุดที่ 310 nm และแผ่ขยายเข้าสู่ช่วง UV-A II ตั้งแต่ 320 ถึง 340 nm ควรระบุให้แม่นยำ เพราะบางครั้งมันถูกอธิบายอย่างหลวม ๆ ว่าเป็นบรอดสเปกตรัม มันครอบคลุมส่วนที่สั้นกว่าของช่วง UV-A ไม่ใช่ทั้งช่วง สูตรที่ต้องการการครอบคลุม UV-A อย่างเต็มที่จึงจับคู่มันกับสารกรอง UV-A โดยเฉพาะ

ค่าสัมประสิทธิ์การดูดกลืนโมลาร์ของมันสูงมาก ซึ่งหมายถึงการดูดกลืนที่แรงต่อหน่วยน้ำหนัก เมื่อรวมกับการละลายที่ดีในน้ำมันเครื่องสำอางหลากหลายชนิด สิ่งนี้ทำให้นักพัฒนาสูตรสร้างค่า SPF สูงได้ที่ปริมาณการใช้ซึ่งจัดการได้: ราว SPF 12.5 จากการใช้เดี่ยวที่ 10% ปริมาณการใช้ทั่วไปคือ 5–10%

การใช้งานครอบคลุมผลิตภัณฑ์กันแดด มอยส์เจอไรเซอร์ SPF สำหรับใช้ประจำวัน ครีมและโลชัน เซรัม เครื่องสำอางแต่งสีและรองพื้น ผลิตภัณฑ์ดูแลริมฝีปาก และผลิตภัณฑ์สำหรับเส้นผมที่ต้องการการปกป้องจากแสง

คุณลักษณะทางกายภาพ

• ลักษณะปรากฏ: ผงสีขาวถึงขาวนวล
• การละลาย: ละลายได้ดีมากใน methanol และ ethanol ละลายได้ในน้ำมัน chloroform isopropyl alcohol isopropyl myristate propylene glycol dimethicone และ C12–C15 alkyl benzoate ไม่ละลายน้ำ
• ปริมาณน้ำ: ไม่เกิน 0.5%
• ช่วงจุดหลอมเหลว: 52–55 °C
• ปริมาณสารสำคัญโดย HPLC: ไม่น้อยกว่า 97.0%
• อายุการเก็บรักษา: 2 ปี

ข้อได้เปรียบในการพัฒนาสูตร

• ค่าสัมประสิทธิ์การดูดกลืนสูง จึงให้ค่า SPF ที่มีประสิทธิผลที่ปริมาณการใช้ไม่มาก
• ความเสถียรต่อแสงที่โดดเด่น: คงการปกป้องไว้ราว 90% หลังผ่านไป 24 ชั่วโมง อยู่ในกลุ่มที่ดีที่สุดในบรรดาสารกรองอินทรีย์
• เสริมฤทธิ์ได้ดีกับสารกรองรังสียูวีชนิดอื่น จึงสร้างระบบบรอดสเปกตรัมที่มีประสิทธิภาพได้
• ละลายในเฟสน้ำมันและไม่ชอบน้ำ ซึ่งเหมาะกับสูตรที่ต้องการความทนน้ำ
• น้ำหนักโมเลกุลสูงมาก จึงซึมผ่านผิวหนังได้น้อยที่สุด

เนื่องจากมันเป็นผงที่ละลายในน้ำมัน การละลายให้หมดในเฟสน้ำมันจึงจำเป็นอย่างยิ่ง สารกรองที่ไม่ละลายหรือตกผลึกใหม่ไม่ให้ค่าการดูดกลืนใด ๆ และเป็นสาเหตุที่พบบ่อยของสูตรที่ให้ค่า SPF ต่ำกว่าที่คาดการณ์ไว้

ความปลอดภัยและพิษวิทยา

การศึกษาการระคายเคือง การก่อการแพ้ และความปลอดภัยต่อแสงในมนุษย์ ซึ่งยื่นประกอบการใช้ในผลิตภัณฑ์กันแดดประเภท OTC พบว่าผลิตภัณฑ์ที่มี diethylhexyl butamido triazone ไม่เกิน 3% ไม่ก่อการระคายเคือง ไม่ก่อการแพ้ ไม่ก่อภาวะไวแสง และไม่ก่อการระคายเคืองจากแสง

• การระคายเคืองผิวหนัง: ไม่มีผลก่อการระคายเคือง
• การระคายเคืองตา: อาจมีผลก่อการระคายเคือง (เกี่ยวข้องกับการจัดการวัตถุดิบ)
• การก่อการแพ้: ไม่มีรายงานผลก่อการแพ้
• พิษต่อระบบสืบพันธุ์: กำหนดค่า NOAEL ไว้ที่ 1000 mg/kg/day ในหนู โดยไม่มีผลต่อความสามารถในการผสมพันธุ์หรือสืบพันธุ์ของทั้งเพศผู้และเพศเมีย

ข้อพิจารณาด้านสิ่งแวดล้อม

จัดอยู่ในระดับอันตรายต่อน้ำชั้นที่ 3 (WGK 3) ภายใต้ระบบของเยอรมนี: เป็นอันตรายต่อน้ำอย่างยิ่ง ต้องไม่ปล่อยให้ไปถึงน้ำใต้ดิน ทางน้ำ หรือระบบระบายน้ำเสีย แม้ในปริมาณเล็กน้อย นี่เป็นข้อกำหนดด้านการผลิตและการจัดการของเสีย มากกว่าจะเป็นข้อกังวลของการใช้งานโดยผู้บริโภค แต่ก็ควรอยู่ในขั้นตอนการจัดการของโรงงานทุกแห่ง

สถานะทางกฎระเบียบ

• สหภาพยุโรป: อนุญาตให้ใช้ได้สูงสุด 10% ระบุไว้ในภาคผนวก VI ของ Regulation (EC) No 1223/2009 ซึ่งเป็นกฎระเบียบว่าด้วยผลิตภัณฑ์เครื่องสำอาง (เอกสารเก่าที่อ้าง Council Directive 76/768/EEC นั้นล้าสมัยแล้ว ไดเรกทีฟฉบับนั้นถูกยกเลิกและแทนที่ด้วย Regulation 1223/2009 เมื่อเดือนกรกฎาคม 2013)
• สหราชอาณาจักร: ขึ้นทะเบียน UK REACH DUINS แล้ว
• ญี่ปุ่น: ไม่อนุญาต ไม่ปรากฏใน Appendix 4 (สารดูดกลืนรังสียูวี) ของ Standards for Cosmetics
• REACH: ขึ้นทะเบียนแล้ว สหภาพยุโรป ช่วงปริมาณตัน ≤ 100 MT
• ยังได้รับอนุญาตในตลาดเอเชีย ออสเตรเลีย และละตินอเมริกาอีกจำนวนหนึ่ง โปรดตรวจสอบบัญชีรายชื่อของประเทศที่เป็นปัจจุบันสำหรับการวางจำหน่ายแต่ละครั้ง

สำหรับสิ่งที่การอ้าง REACH บอกและไม่บอกคุณ ดูที่ "ขึ้นทะเบียน REACH แล้ว" บอกอะไรคุณจริง ๆ สำหรับข้อมูลความเสถียรต่อแสงที่วัดได้ในกลุ่มสารกรองไตรอะซีน ดูที่ ความเสถียรต่อแสงของ bemotrizinol และ iscotrizinol

เอกสารอ้างอิง

Safety and effectiveness of diethylhexyl butamido triazone in over-the-counter sunscreen drug products.
Safety data sheet according to Regulation (EC) No 1907/2006, Article 31.
Regulation (EC) No 1223/2009 on cosmetic products, Annex VI.