Breve estudo sobre o Sunbest-HEB (iscotrizinol)

Contexto. A radiação ultravioleta é a parte do espectro eletromagnético que chega à Terra com comprimentos de onda mais curtos que a luz visível, o que a torna invisível ao olho. A UV-A (320-400 nm) é a faixa de onda mais longa; penetra até a derme, impulsiona o fotoenvelhecimento e contribui para o risco de câncer de pele. A UV-B (290-320 nm) é mais curta e mais energética; é absorvida na epiderme, causa queimaduras solares e danifica o DNA diretamente.

Resultado. Os protetores solares combinam vários filtros UV para impedir que essa radiação chegue à pele viva. Como as duas faixas danificam a pele por mecanismos distintos, e nenhum filtro cobre sozinho o intervalo de 290 a 400 nm de forma uniforme, a seleção de filtros determina o desempenho de uma fórmula ao longo do espectro.

A Academia Americana de Dermatologia recomenda proteção de amplo espectro com FPS 30 ou superior, resistência à água quando pertinente, e aplicação generosa e repetida. O iscotrizinol é um dos filtros usados para construir esse tipo de fórmula, e este é o seu perfil.

Identificação

• Nome comercial da Vinner Labs: Sunbest-HEB
• Nome USAN: iscotrizinol
• Nome INCI: Diethylhexyl Butamido Triazone
• Sinônimos: Uvasorb HEB, DBT, DHBT
• Número CAS: 154702-15-5
• Número EC: 421-450-8
• Fórmula molecular: C₄₄H₅₉N₇O₅
• Massa molar: 765,98 g/mol
• Nome IUPAC: bis(2-ethylhexyl) 4,4'-[(6-{[4-(tert-butylcarbamoyl)phenyl]amino}-1,3,5-triazine-2,4-diyl)diimino]dibenzoate

Perfil UV e aplicações

O iscotrizinol é um filtro UV orgânico de base triazínica. Sua absorção é principalmente UV-B, com máximo em 310 nm, e se estende ao UV-A II entre 320 e 340 nm, algo que convém precisar, já que às vezes é descrito de forma imprecisa como de amplo espectro. Cobre a parte mais curta da faixa UV-A, não toda ela, de modo que uma fórmula que busque cobertura UV-A completa o combina com um filtro UV-A específico.

Seu coeficiente de extinção molar é muito elevado, ou seja, absorve intensamente por unidade de massa. Combinado a uma boa solubilidade em uma ampla gama de óleos cosméticos, isso permite ao formulador alcançar FPS alto com uma carga administrável: cerca de FPS 12,5 com 10% utilizado sozinho. O uso típico é de 5 a 10%.

Entre suas aplicações estão protetores solares, hidratantes com FPS de uso diário, cremes e loções, séruns, cosmética de cor e bases, cuidados labiais e produtos capilares nos quais se deseje fotoproteção.

Características físicas

• Aspecto: pó de branco a branco-sujo
• Solubilidade: muito solúvel em metanol e etanol; solúvel em óleos, clorofórmio, álcool isopropílico, isopropyl myristate, propilenoglicol, dimeticona e C12-C15 alkyl benzoate; insolúvel em água
• Teor de água: não superior a 0,5%
• Faixa de fusão: 52-55 °C
• Teor por HPLC: não inferior a 97,0%
• Prazo de validade: 2 anos

Vantagens na formulação

• Coeficiente de extinção elevado, de modo que contribui com FPS efetivo em dosagens moderadas.
• Fotoestabilidade excepcional: retém aproximadamente 90% da proteção após 24 horas, entre as melhores de qualquer filtro orgânico.
• Boa sinergia com outros filtros UV, o que permite sistemas de amplo espectro eficientes.
• Solúvel na fase oleosa e hidrofóbico, o que se adapta bem a formulações resistentes à água.
• Massa molar muito elevada, com penetração dérmica mínima.

Por se tratar de um pó solúvel em óleo, é imprescindível que se dissolva por completo na fase oleosa: o filtro não dissolvido ou recristalizado não contribui com absorbância alguma, e é causa frequente de uma fórmula não alcançar o FPS previsto.

Segurança e toxicologia

Os estudos de irritação, sensibilização e fotossegurança em humanos apresentados em apoio ao uso em protetores solares OTC concluíram que os produtos com até 3% de diethylhexyl butamido triazone não eram irritantes, sensibilizantes, fotossensibilizantes nem fotoirritantes.

• Irritação cutânea: sem efeito irritante
• Irritação ocular: pode ter efeito irritante (relevante para o manuseio da matéria-prima)
• Sensibilização: não se conhecem efeitos sensibilizantes
• Toxicidade reprodutiva: NOAEL estabelecido em 1000 mg/kg/dia em ratos, sem efeito sobre a capacidade de machos ou fêmeas de acasalar ou se reproduzir

Considerações ecológicas

Classificado na classe 3 de periculosidade para a água (WGK 3) do sistema alemão: extremamente perigoso para a água. Não se deve permitir que alcance as águas subterrâneas, os cursos d'água ou a rede de esgoto, nem mesmo em pequenas quantidades. É um requisito de fabricação e de gestão de resíduos mais do que uma questão de uso pelo consumidor, mas deve constar dos procedimentos de manuseio de qualquer planta.

Situação regulatória

• União Europeia: permitido até um máximo de 10%, constante do anexo VI do Regulamento (CE) n.º 1223/2009, o Regulamento de produtos cosméticos. (A documentação antiga que cita a Diretiva 76/768/CEE está desatualizada: essa diretiva foi revogada e substituída pelo Regulamento 1223/2009 em julho de 2013.)
• Reino Unido: registrado por DUINS no REACH britânico.
• Japão: não permitido. Não aparece no Apêndice 4 (absorvedores UV) dos Padrões para Cosméticos.
• REACH: registrado, União Europeia, faixa de tonelagem ≤ 100 t.
• Permitido também em vários mercados asiáticos, australianos e latino-americanos; confirme a lista nacional vigente para cada lançamento.

Sobre o que uma declaração REACH diz e o que não diz, consulte o que significa realmente “registrado no REACH”. Para os dados medidos de fotoestabilidade dos filtros de triazina, consulte fotoestabilidade do bemotrizinol e do iscotrizinol.

Referências

Safety and effectiveness of diethylhexyl butamido triazone in over-the-counter sunscreen drug products.
Ficha de dados de segurança conforme o Regulamento (CE) n.º 1907/2006, artigo 31.
Regulamento (CE) n.º 1223/2009 relativo aos produtos cosméticos, anexo VI.