非活性药用成分并不是被动成分

辅料——即非活性药用成分——是药品中除活性物质之外的任何组分。在多数片剂中，辅料占据了绝大部分质量，而 API 有时只是一个大得多的剂型中的几毫克。

“非活性”这个词容易让人以为它们只是填充物。它们不是。这个术语的意思是没有预期的治疗作用；它并不等于惰性，而辅料的选择常常决定一种药物是否真的起效。

辅料的作用

• 黏合剂与填充剂。黏合剂把片剂黏合在一起，使其能经受包装和搬运；填充剂把几毫克 API 补足成一片足以生产和吞服的药片。微晶纤维素、乳糖和淀粉都是典型例子。

• 崩解剂。可以说是影响最大的一类。片剂如果不能崩解，就无法溶出；药物如果不能溶出，就无法被吸收——因此像交联羧甲基纤维素钠和羧甲淀粉钠这样的崩解剂，一接触液体便会溶胀并把片剂撑开。这正是“难溶的片剂仍能释放出药物”这一现象背后的机制。

• 包衣与释放调节材料。肠溶包衣可抵抗胃酸，使片剂在肠道中溶解——既保护对酸敏感的药物，也保护胃部免受刺激性药物的影响。调释骨架把吸收分散到数小时，把一天四次的药变成一天一次的药。这些完全由辅料实现。

• 防腐剂。在多剂量液体制剂、糖浆和滴眼液中不可或缺，因为开封后的微生物生长是一种真实的危害。

• 稳定剂、缓冲剂与抗氧化剂。它们使 API 在有效期内保持化学完整——把 pH 缓冲到其最稳定的范围，并为易氧化的药物清除氧气。

• 矫味剂与甜味剂。这与其说是舒适度问题，不如说是依从性问题。孩子拒绝服用的儿科抗生素，就不是有效的治疗。

• 介质与基质。对于霜剂、软膏、凝胶和洗剂，基质决定了铺展性、封闭性以及有多少药物能够渗透。同一种皮质类固醇在软膏中和在洗剂中，在皮肤上的表现并不相同——这是配方选择，而不是营销选择。

• 着色与外形。颜色、大小和形状让患者和药师一眼就能辨认出一种药品，对同时管理多种药物的人来说，这是一项实实在在的安全功能。

许多辅料承担不止一个用途——抗氧化剂可能同时起缓冲作用，填充剂可能有助于压片——这也是配方工作的技艺所在。

法规

辅料是受监管的。在有专论的情况下，它们必须符合药典标准，须在标签上标示，并作为成品上市许可的一部分接受评估。辅料的生产须遵循与其用途相称的 GMP，而更换辅料供应商可能需要向监管机构申报——因为它确实可能改变产品的表现。

对辅料的反应

对辅料的反应并不常见，而诚实的立场是：它既不是普遍需要担心的事，也不是可以一笔带过的事。具体的例子对具体的人才有意义：

• 乳糖，一种非常常见的填充剂，其用量通常连乳糖不耐受的人也能耐受——但在严重的情况下仍然相关。
• 源自小麦的淀粉，在乳糜泻中值得核对。
• 某些偶氮着色剂，在欧盟带有警示标识要求。
• 用作抗氧化剂的亚硫酸盐，可在敏感的哮喘患者中诱发反应。
• 丙二醇、苯甲醇和某些对羟基苯甲酸酯类，偶尔与外用产品的接触性反应有关。

任何怀疑自己对某种药品产生反应的人，都应当去咨询药师或医生，而不是自行停药——同一种药物往往有辅料组成不同的替代剂型可选。这比一味惊慌或一味安慰都更有用。

关于同一配方中活性物的那一面，请参见API 在药物制剂中的作用。