비활성 의약품 성분이라고 해서 수동적인 성분은 아닙니다

첨가제 — 비활성 의약품 성분 — 는 유효물질을 제외한 의약품의 모든 구성 성분을 말합니다. 대부분의 정제에서 첨가제는 질량의 대부분을 차지하며, API는 훨씬 큰 제형 안에서 때로 수 밀리그램에 지나지 않습니다.

"비활성"이라는 말은 이들이 그저 채움재라는 짐작을 부릅니다. 그렇지 않습니다. 이 용어는 의도된 치료 효과가 없다는 뜻이지 불활성이라는 뜻이 아니며, 첨가제 선택은 의약품이 작동하는지 여부 자체를 좌우하는 일이 잦습니다.

첨가제가 하는 일

• 결합제와 부형제. 결합제는 정제가 포장과 취급을 견디도록 붙들어 주고, 부형제는 몇 밀리그램의 API를 제조하고 삼킬 수 있을 만한 크기의 정제로 키워 줍니다. 미결정셀룰로스, 유당, 전분이 대표적입니다.

• 붕해제. 아마도 가장 결정적인 부류일 것입니다. 부서지지 않는 정제는 녹을 수 없고, 녹지 않는 약물은 흡수될 수 없습니다. 그래서 크로스카르멜로스나트륨이나 전분글리콜산나트륨 같은 붕해제가 체액과 닿는 순간 부풀어 정제를 터뜨려 엽니다. 잘 녹지 않는 정제도 여전히 약물을 전달한다는 관찰의 배경에 있는 것이 바로 이 원리입니다.

• 코팅과 방출 조절제. 장용 코팅은 위산에 저항해 정제가 장에서 녹게 하며, 이는 산에 약한 약물을 보호하거나 반대로 자극성 약물로부터 위를 보호합니다. 방출조절 매트릭스는 흡수를 여러 시간에 걸쳐 분산시켜, 하루 네 번 먹던 약을 하루 한 번으로 바꿔 놓습니다. 전적으로 첨가제가 만들어 내는 결과입니다.

• 방부제. 개봉 후 미생물 증식이 실질적인 위해가 되는 다회용 액제, 시럽, 점안제에서 필수적입니다.

• 안정화제, 완충제, 항산화제. API가 사용기한까지 화학적으로 온전하게 유지되도록 지켜 줍니다. pH를 가장 안정한 범위로 완충하고, 산화되기 쉬운 약물에서는 산소를 포착합니다.

• 향미제와 감미제. 편안함보다는 복약 순응의 문제입니다. 아이가 거부하는 소아용 항생제는 효과적인 치료가 되지 못합니다.

• 비히클과 기제. 크림, 연고, 젤, 로션에서는 기제가 퍼짐성, 밀폐성, 그리고 약물이 얼마나 침투하는지를 결정합니다. 같은 코르티코스테로이드라도 연고에 담겼을 때와 로션에 담겼을 때 피부에서 다르게 거동하며, 이는 마케팅의 선택이 아니라 배합의 선택입니다.

• 착색제와 형태. 색, 크기, 모양 덕분에 환자와 약사가 의약품을 한눈에 식별할 수 있으며, 여러 약을 동시에 관리하는 사람에게 이는 실질적인 안전 기능입니다.

많은 첨가제가 한 가지 이상의 역할을 겸합니다. 항산화제가 완충 작용을 하기도 하고 부형제가 타정을 돕기도 하는데, 이 또한 포뮬레이터의 기술에 속하는 영역입니다.

규제

첨가제는 규제 대상입니다. 각조가 존재하는 경우 약전 규격을 충족해야 하고, 라벨에 표시되며, 완제품 품목허가의 일부로 평가받습니다. 첨가제 제조는 그 용도에 상응하는 GMP의 적용을 받고, 첨가제 공급업체를 바꾸면 규제 당국 신고가 필요할 수 있습니다. 제품이 실제로 발휘하는 성능이 달라질 수 있기 때문입니다.

첨가제에 대한 반응

첨가제에 대한 반응은 흔하지 않으며, 정직한 입장은 이것이 일반적인 걱정거리도 아니지만 무시할 일도 아니라는 것입니다. 구체적인 사례가 구체적인 사람에게 중요합니다.

• 매우 흔한 부형제인 유당은 유당 불내성이 있는 사람도 대개 견딜 수 있는 수준으로 쓰이지만, 중증인 경우에는 문제가 됩니다.
• 밀에서 유래한 전분은 셀리악병에서 확인해 볼 만합니다.
• 특정 아조 착색제는 EU에서 경고 표시 요건이 따릅니다.
• 항산화제로 쓰이는 아황산염은 민감한 천식 환자에게 반응을 유발할 수 있습니다.
• 프로필렌글리콜, 벤질알코올, 일부 파라벤은 국소 제품에서 접촉 반응과 관련되는 경우가 이따금 있습니다.

의약품에 대한 반응이 의심되는 분은 치료를 임의로 중단하기보다 약사나 의사와 상담하시기 바랍니다. 같은 약물을 다른 첨가제 구성으로 만든 대체 제형이 있는 경우가 매우 많습니다. 이것이 놀라거나 안심시키는 것보다 훨씬 쓸모 있는 답입니다.

같은 제형의 유효성분 쪽에 대해서는 의약품 제형에서 API가 하는 역할을 참고하십시오.